Bilirubín je produkovaný retikuloendotelovým systémom pečene. Predstavuje koncový produkt odbúravania hemoglobínu, a je teda i vedľajším produktom pri hemolýze.1/ Nepriamy bilirubín (= nekonjugovaný bilirubín = nepriamo reagujúci = voľný = prehepatálny = nerozpustný) z hemu hemoglobínu z rozpadnutých erytrocytov, normoblastov kostnej drene, myoglobínu a cytochrómu je transportovaný v plazme viazaný na albumín do pečene, kde je vychytávaný. 2/
Priamy bilirubín (= priamo reagujúci = konjugovaný = rozpustný = posthepatálny = viazaný na pečeňovom endoplazmatickom retikule) je ako bilirubín mono/diglukuronid vylučovaný do žlče a odtiaľ do cirkulácie alebo do čreva, kde ho bakteriálna flóra dekonjuguje a redukuje na rôzne produkty: 1) sterkobilinogény, ktoré sfarbujú stolicu do hneda, 2) urobilinogény, podliehajúce oxidácii na hnedý pigment urobilín vylučovaný tiež stolicou.
Urobilinogén (UBG) je čiastočne reabsorbovaný v čreve a dostáva sa portálnou cirkuláciou späť do pečene a je opätovne vylúčený do žlče. Nakoľko UBG je voľne rozpustný vo vode, môže sa vylučovať i močom, ak sa dostane do obličiek. Bilirubín sa hromadí v plazme, hlavne pri poškodení pečene, biliárnej obštrukcii alebo zvýšenej hemolýze a spôsobuje ikterus tkanív. Zvýšenie hodnoty priameho bilirubínu v sére spôsobí pre jeho rozpustnosť vo vode, že sa obvykle objaví i v moči.