Amikacín je polosyntetický aminoglykozid, ktorý vykazuje baktericídnu aktivitu voči širokej škále patogénov (vrátane množstva organizmov odolných voči iným aminoglykozidom), najmä vďaka jeho vysokej odolnosti proti enzýmom inaktivujúcim aminoglykozidy. Na dosiahnutie optimálneho liečebného účinku a minimalizáciu toxicity je potrebné stanoviť hladiny lieku v sére. Najvyššie hodnoty amikacínu v sére v rozmedzí 20 – 25 μg/ml a rovnovážne hodnoty v rozmedzí 5 – 10 μg/ml sú všeobecne akceptované pre terapeutickú účinnosť.
Toxicita sa spája s hornými hladinami vyššími ako 35 μg/ml a rovnovážnymi hladinami vyššími ako 10 μg/ml. Najzávažnejším toxickým účinkom je trvalé poškodenie ôsmeho kraniálneho nervu (n. vestibulocochlearis), ktorého výskyt bol častejšie hlásený u pacientov so zlyhaním obličiek. Keďže sa amikacín primárne vylučuje glomerulárnou filtráciou, poškodenie funkcie obličiek zásadne mení jeho farmakokinetické vlastnosti. Ak sa výrazne neupraví dávkovanie, môže dôjsť k jeho nadmernému hromadeniu, ktoré vedie k ototoxicite a ďalšiemu poškodeniu obličiek.
